Sustancias activas

Cisaprida

Nombre químico

Cis-4-amino-5-cloro-N-1-3- (4-fluorofenoxi) propil-3-metoxi-4-piperidinil-2-metoxibenzamida

Propiedades quimicas

La sustancia es un polvo cristalino blanco que es poco soluble en agua, alcohol metílicopero es soluble en acetona.

Acción farmacológica

LaxanteEstimula la motilidad y el tono del tracto digestivo.

Farmacodinámica y farmacocinética.

La sustancia excita Receptores de serotonina 5-HT4estimulando así la producción de acetilcolina en plexo mesentérico y aumentando la sensibilidad a esto neurotransmisores receptores m-colinérgicosubicado en los músculos lisos de los intestinos. La comida se mueve más rápido a través de los intestinos, el tono aumenta esfínter esofágicodisminuye aclaramiento enteral.

Después de tomar el medicamento en el interior, se absorbe rápidamente del estómago, alcanzando su concentración máxima en una hora. El efecto de la droga también se puede ver después de una hora y media. Biodisponibilidad sustancia es aproximadamente 35-40%. Con mayor indicador de hidrógeno jugo gástrico, se reduce la capacidad de absorción de la droga.

La cisaprida se une a las proteínas plasmáticas en un 98%. Con la administración oral, la vida media es de 6 a 12 horas, con inyecciones intravenosas, hasta 20 horas. La sustancia se metaboliza, reacciones desalquilación en tejido hepático, con la participación de la enzima citocromo P450. El resultado es un metabolito inactivo. norzizaprida. Una sustancia se excreta en las heces y la orina, aproximadamente el 10% del producto sale Tracto gastrointestinal sin cambios.

Indicaciones de uso

El medicamento se prescribe:

  • con espontáneo paresia el estomago
  • para estimular la digestión con dispepsia;
  • en paresia del estómagocausado por neuropatía diabética, gastroectomíao vagotomía;
  • pacientes con reflujo gastroesofágicoo esofagitis por reflujo;
  • en crónica estreñimiento idiopático;
  • recién nacidos con regurgitación;
  • con seudoobstrucción funcional del intestino;
  • prepararse para estudios radiopacos Tracto gastrointestinal para estimular la motilidad intestinal.

Contraindicaciones

Los medios están contraindicados:

  • en alergias en la sustancia activa;
  • pacientes con sangrado en el estómago o los intestinos;
  • con mecánica obstrucción intestinal;
  • mujeres embarazadas y lactantes;
  • con perforación del intestino o del estómago;
  • pacientes propensos a la aparición de arritmias gástricas, intervalo prolongado QT;
  • Bebés prematuros de hasta 3 meses.

Se debe tener precaución con las enfermedades del hígado y los riñones, se recomienda ajustar la dosis.

Efectos secundarios

Después de tomar esta sustancia, puede experimentar:

  • espasmos y molestias en los intestinos, diarrea, insuficiencia hepática, ruidos en el abdomen, náuseas, hepatitisvómitos
  • reacciones alérgicas, manifestadas en forma de erupciones cutáneas y picazón;
  • leucopenia, anemia aplásica, trombocitopenia, granulocitopenia, pancitopenia;
  • temblormareos calambressomnolencia, dolor de cabeza, trastornos extrapiramidales, migraña;
  • micción frecuente;
  • arritmiaalargamiento del intervalo QT, taquicardia y fibrilación;
  • faringitis, mialgia, xerostomíahinchazón

Cisaprida, instrucciones de uso (Método y dosificación)

Como regla general, el medicamento se toma por vía oral.

La dosis única recomendada para un adulto es de 5 a 20 mg del medicamento.

Los niños de 6 a 12 años pueden tomar 2.5-5 mg del medicamento a la vez. A la edad de 6 años: 200 mcg por kg de peso del niño.

El régimen de dosificación se determina individualmente.

Por lo general, a los adultos se les recetan 3-4 dosis de medicación por día (3 de ellas antes de las comidas, 1 a la hora de acostarse).

Para los niños, la frecuencia de administración es de 2 a 3 veces al día.

La duración del tratamiento depende de muchos factores y la determina el médico.

Sobredosis

Al tomar grandes dosis de la droga se observan: temblor, catalepsiabajar la presión arterial, diarrea, ptosis, disnea, catatonia, calambres.

Como tratamiento, se lava el estómago, se prescribe carbón activado u otros enterosorbentes, proporcionan mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo, normalizan la frecuencia cardíaca.

Interacción

La administración simultánea de esta sustancia y Ciclosporina conduce a un aumento en las concentraciones plasmáticas de ambas sustancias.

El uso combinado de cisaprida y diazepam puede conducir a un aumento en la tasa de absorción de este último desde el tracto gastrointestinal, un aumento en el efecto sedante.

Cuando se combina con ketoconazol, fluconazol, itraconazol, miconazoly otros derivados antifúngicos de azol; con antibióticos macrólidos, eritromicina, claritromicina, troleandomicina; Inhibidores de la proteasa del VIH, ritonavir, indinavir, nefadoson y otra actividad enzimática inhibitoria CYP3A4significa ralentiza el metabolismo de la cisaprida. Su concentración plasmática aumenta, y aumenta el riesgo de desarrollar trastornos del sistema cardiovascular potencialmente mortales.

Anticolinérgicos Reducir la efectividad de este medicamento.

La recepción combinada de medios con disopiramidapuede conducir al desarrollo cardiotoxicidad aditiva.

Preparaciones de cisaprida en combinación con amantadina reforzar temblor.

Además, la cardiotoxicidad de la sustancia se ve afectada por: amiodarona, disopiramida, quinidina, amitriptilina, astemizol, clorpromazina, pimozida, bepridil, sparfloxacina, insulina, diuréticos de asa, tosilato de bretilio, procainamida, sotalol, carbonato de litio, terfenadina, haloperidol, tiodazinida diaceta, tyapazida.

El uso combinado de la droga y ranitidina aumenta la capacidad de absorción de ranitidina, pero reduce su AUC. El medicamento afecta la efectividad. warfarina y acenocumarol

Al combinar la droga con digoxinadisminuye la concentración y efectividad glucósido cardíaco.

El caso se describe cuando diltiazem en combinación con cisaprida causó un aumento Intervalo QT y pérdida de conciencia.

Debe tenerse en cuenta que el medicamento aumenta las concentraciones plasmáticas de sustancias de las formas de dosificación de liberación sostenida.

Instrucciones especiales

Se recomienda no aumentar la dosis recomendada.

Si el paciente desarrolla un fuerte diarreaEs necesario reducir la dosis del medicamento.

Se debe tener especial cuidado al tratar a niños mayores de 3 meses.

Durante el embarazo y la lactancia

No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo (especialmente en el tercer trimestre) y durante la lactancia. Dado que está comprobado que la cisaprida se excreta en la leche.

Preparaciones que contienen (Análogos de cisaprida)

Coincidencias para el código ATX Nivel 4:PasajeroAceclidinaMotinormDomridMotiliumItomedMetoclopramidaDomperidonaMotilakGanatonTserukal

Coordinax, peristilo.

Reseñas sobre Cisapride

Como actualmente no es posible comprar el medicamento en el territorio de la Federación de Rusia, hay muy pocas revisiones sobre el uso de medicamentos basados ​​en Cisapride, pero todos los que están disponibles son todos positivos.

El precio de la cisaprida, donde comprar

Comprar cisaprida en Rusia es casi imposible. El registro de la sustancia finalizó en 2001.

Mira el video: CISAPRIDA para que sirve reacciones y mas reflujo gastroesofagico (Enero 2020).

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