Sustancias activas

Praziquantel

Nombre químico

2- (ciclohexilcarbonil) -1,2,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazino2,1-a isoquinolin-4-ona

Propiedades quimicas

Praziquantel es antihelmíntico Un amplio espectro de acción, que se incluye en la lista de los medicamentos más importantes y vitales. El medicamento es efectivo contra las tenias adultas, sus larvas y trematodos diagenéticos.

El peso molecular del agente = 312.4 gramos por mol. La sustancia se sintetiza en forma de un polvo cristalino blanco amargo, que se disuelve bien en dimetilsulfóxido, etanol y cloroformo. El compuesto es higroscópico, poco soluble en agua.

Las preparaciones basadas en esta sustancia se producen en forma de tabletas convencionales o tabletas recubiertas con película.

Acción farmacológica

Antihelmíntico.

Farmacodinámica y farmacocinética.

El medicamento aumenta enormemente la capacidad. membranas semi-impermeables células parásitas (helmintos) saltar iones de calcio. Como resultado, hay una contracción generalizada de los músculos, que se convierte en parálisis persistente, luego helmintos morir También bajo la influencia de la droga ocurre vacuolización y daño grave al tejido epitelial del cuerpo del gusano. Esto conduce a un aumento en la vulnerabilidad del parásito, su destrucción por el sistema inmune humano y la destrucción de la membrana bajo la influencia de enzimas digestivas.

A pesar de que la herramienta tiene una pequeña biodisponibilidad, después de tomar las tabletas, el cuerpo absorbe el principio activo de forma completa y rápida. La concentración máxima en la sangre se alcanza en 60-180 minutos. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es de hasta el 80%. El medicamento se metaboliza en el hígado, mientras está inactivo. poli y metabolitos monohidroxilados.

La vida media es de 0,8 a 1,5 horas para prazicuantel y hasta 6 horas para sus metabolitos inactivos. El medicamento se excreta a través de los riñones, una pequeña parte, con heces.

Indicaciones de uso

Praziquantel se prescribe:

  • en esquistosomiasis (intestinos y sistema genitourinario);
  • para tratamiento cestodosisintestinosteniosis, himenolepidosis, teniarinhoz, difilobotriasis);
  • en trematodosis (klonorkhoz, metahonymosis, opistorquiasis, paragonimiasis, fasciolopsidosis etc.);
  • pacientes con neurocisticercosis.

Contraindicaciones

El medicamento no se usa:

  • para tratamiento cisticercosis ocular;
  • según disponibilidad alergias en el componente activo;
  • en conjunto con rifampicina.

Con precaución, el medicamento se prescribe:

  • niños menores de 4 años;
  • con insuficiencia hepática, incluso con cisticercosis hepática;
  • mujeres en el primer trimestre del embarazo;
  • mientras amamanta.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas que ocurren durante el tratamiento con el medicamento pueden desarrollarse bajo la influencia de la sustancia activa, infección o como resultado de la reacción del cuerpo a la muerte de helmintos. Determinar la causa exacta suele ser difícil.

En el curso del tratamiento con Praziquantel, hay:

  • dolor abdominal, vómitos, diarreanáuseas, disminución del apetito;
  • fiebre, mialgia, astenia;
  • dolores de cabeza somnolenciaaumento de la actividad convulsiva y mareos;
  • reacciones alérgicas locales (urticariaerupciones cutáneas) poliserositis(rara vez);
  • el tratamiento neurocisticercosis - meningismocrecimiento presión intracranealtrastornos del pensamiento hipertermia;
  • aumento de los niveles de enzimas hepáticas (rara vez).

Praziquantel, instrucciones de uso (Método y dosificación)

La dosificación diaria, el horario y la duración del tratamiento dependen del patógeno y la forma de dosificación.

De acuerdo con las instrucciones para las tabletas de praziquantel se toman por vía oral. Si están recubiertos con un recubrimiento entérico, no se pueden separar ni masticar. Las tabletas se tragan enteras antes de las comidas o durante las comidas, se lavan con una pequeña cantidad de agua.

Si se recomienda tomar el medicamento una vez al día, entonces es mejor hacerlo durante la cena. El intervalo entre dosis debe ser de 4 a 6 horas.

Praziquantel, instrucciones de uso.

Como regla general, se prescriben 40 mg de sustancia por kg de peso del paciente por día, a la vez o distribuidos en 2 dosis. Es suficiente tomar la medicina por un día.

Si la enfermedad es causada Schistosoma japonicum o Schistosoma mekongiluego tome 60 mg por kg de peso del paciente por día. La dosis diaria se puede dividir en 2 dosis. El curso del tratamiento es -1 día.

Para eliminar Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverriniy Paragonimus westermani (incluidos otros tipos de helmintos) designe 25 mg por kg de peso corporal, 3 veces al día. La duración del tratamiento es de 1 a 3 días.

Sobredosis

No se describen casos de sobredosis.

Interacción

No se recomienda tomar el medicamento con jugo de toronja o bebidas que lo contengan. Esto puede conducir a un aumento en la concentración plasmática máxima de la sustancia en 1.6 veces y un aumento en el AUC en 1.9 veces.

La combinación de prazicuantel con está contraindicada. rifampicinaya que este último es un inductor muy fuerte enzima citocromo P450. Tratamientos alternativos recomendados helmintiasis. En caso de necesidad aguda, la rifampicina debe suspenderse 28 días antes del uso de un antihelmíntico. La recepción de un antibiótico se puede comenzar al día siguiente después de la interrupción del tratamiento con praziquantel.

Inductores enzimáticos P450(fenitoína, carbamazepina, fenobarbitalotras drogas antiepilépticas dexametasona) conducen a una disminución de la concentración en la sangre de una determinada sustancia.

Medicamento combinado con cloroquina Reduce su concentración y efectividad plasmática.

Inhibidores de la enzima citocromo P450 (ketoconazol, eritromicina, cimetidina, intraconazol) aumentan su efectividad y concentración máxima en la sangre.

Condiciones de venta

Se puede requerir una receta médica.

Instrucciones especiales

Durante el tratamiento con el medicamento y durante el día posterior a la graduación, no puede conducir un automóvil ni realizar actividades potencialmente peligrosas.

No se recomienda el uso de esta sustancia con cisticercosisdebido al peligro de daño a los ojos.

Pacientes con cisticercosis cerebral necesita ser hospitalizado

Para niños

Debido a los datos insuficientes sobre la seguridad del uso de la sustancia para el tratamiento de niños menores de 4 años, a los pacientes no se les prescribe medicamentos en esta categoría de edad.

Durante el embarazo y la lactancia

En los primeros 3 meses de embarazo, el medicamento no se puede prescribir categóricamente. Durante la lactancia, es necesario tomar un descanso mientras dure el medicamento y, además, abstenerse de alimentarse durante 72 horas.

En el segundo y tercer trimestre, el medicamento se usa solo por recomendación y después de consultar con el médico tratante.

Preparaciones que contienen (Análogos de Praziquantel)

Coincidencias para el código ATX Nivel 4:Biltricid

La sustancia es parte de: Asinox, Biltricida.

Praziquantel opiniones

Las opiniones sobre Praziquantel son mixtas. Para muchos, surgió el remedio y rápidamente se deshizo de helmintiasis. Algunos escriben que el medicamento no los ayudó en absoluto, pero causó muchos efectos secundarios (dolor de cabeza, náuseas, mareos, vómitos). Hay informes aislados del desarrollo de intolerancia individual a esta sustancia.

Precio de praziquantel, donde comprar

El precio de Praziquantel depende de la marca y la dosis. Comprar praziquantel como parte de la droga Biltricid puede ser por aproximadamente 360-415 rublos, 6 tabletas, una dosis de 600 mg cada una.

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