Sustancias activas

Rivastigmina

Nombre químico

3- (1S) -1- (Dimetilamino) etilfeniletilmetilcarbamato

Propiedades quimicas

Rivastigmina: un inhibidor enzimático acetilcolinesterasaque se usa para terapia Enfermedad de Alzheimer y Parkinson. En uniforme tartrato representa un blanco o blanco, con cualquier sombra, polvo fino cristalino. El producto es altamente soluble en agua, insoluble en etanol y acetonitriloligeramente soluble en acetato de etilo. Peso molecular = 250.3 gramos por mol.

El medicamento está incluido en la lista de los medicamentos más importantes y vitales. La sustancia se libera en forma de tabletas y cápsulas, en forma de parche (sistema terapéutico transdérmico) y solución oral.

Acción farmacológica

Anticolinesterasa

Farmacodinámica y farmacocinética.

La droga actúa como un selectivo pseudo-reversible inhibidor acetilcolinesterasa en el cerebro La sustancia evita la destrucción. neurotransmisor acetilcolina y aumenta selectivamente su contenido en hipocampo y corteza cerebral. Bajo la influencia de la droga, se facilita la transmisión colinérgica y se mejoran los procesos cognitivos en el cerebro. También el proceso de inhibición colinesterasa puede conducir a la inhibición del proceso de formación placas amiloides y la formación de proteínas precursoras amiloide.

La rivastigmina tiene una alta tasa de absorción y una biodisponibilidad relativamente baja, hasta un 40%. La concentración máxima de la droga en la sangre se logra en una hora. El grado de unión de la sustancia a las proteínas en plasma no es superior al 40%. El agente penetra a través de BBB, su metabolismo ocurre en el hígado a través de reacciones de hidrólisis y esterasa. La vida media de eliminación es de una hora y media.

El medicamento se excreta con la ayuda de los riñones y ligeramente con las heces (menos del por ciento). Durante el día, más del 90% de la dosis tomada se excreta. El medicamento no se acumula en el cuerpo. No se establece con precisión si esta sustancia se excreta en la leche materna. No se detectó actividad teratogénica en el fármaco.

Indicaciones de uso

La rivastigmina se prescribe:

  • en demencia derivado de Enfermedad de Alzheimer (leve, moderado, diagnosticado, sospechado);
  • para el tratamiento de moderados y débiles demencia en enfermedad de Parkinson.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado:

  • con hipersensibilidad al agente, otros derivados de carbamato;
  • pacientes con insuficiencia hepática grave;
  • con lactancia;
  • a los niños

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con rivastigmina, los más comúnmente observados: náuseas, mareosvómitos

También puede ocurrir:

  • asteniafatiga, agitación intensa, trastornos del sueño, diarrea, depresión;
  • somnolencia, desorientación en el espacio, falta de apetito, dolor en el abdomen;
  • pérdida de peso, infecciones del tracto respiratorio superior y del tracto genitourinario;
  • sudoraciónmalestar general temblor;
  • Lesiones accidentales.

Rivastigmina, instrucciones de uso (Método y dosificación)

Las drogas se recetan por vía oral durante las comidas.

La dosis inicial es de 1,5 mg, 2 veces al día. Si el paciente tolera bien el tratamiento, luego de 14 días puede aumentar la dosis diaria a 6 mg por día y después de otras 2 semanas a 6 mg por día (tomado 2 veces).

La cantidad máxima de rivastigmina por día no debe exceder los 12 mg. Es óptimo utilizar la dosis máxima a la que no se producen efectos secundarios.

Si durante el tratamiento el paciente experimentó reacciones adversas del tracto digestivo o una disminución del peso corporal, puede omitir una o más dosis del medicamento.

El medicamento se prescribe externamente como un sistema terapéutico transdérmico. El tratamiento comienza con 4,6 mg, 1 vez al día. Si el medicamento se tolera bien, puede tomar 9.6 mg una vez al día.

Cuando un común dermatitis alérgicainterrumpir el tratamiento.

Sobredosis

Síntomas de una sobredosis de la droga: diarreanáuseas, vómitos, presión arterial baja, alucinaciones y sin sentido bradicardia, desmayo.

El medicamento se cancela, se usan antieméticos, está indicada la administración intravenosa de 0.03 mg. sulfato de atropina por kg de peso de la víctima (con sobredosis grave).

Interacción

La rivastigmina no debe combinarse con otros colinomiméticos.

El medicamento aumenta el efecto de los relajantes musculares despolarizantes utilizados en la anestesia.

Esta sustancia se puede combinar con antiácidos, antieméticos, medicamentos para la diabetes, bajando la presión arterial con acción central, con bloqueadores de los canales de calcio, betabloqueantes, digoxina, AINE, fármacos antianginosos, estrógenos, benzodiacepinas, analgésicos, antihistamínicos. Esto no cambia la farmacocinética y no aumenta la incidencia de reacciones adversas al tomar Rivastigmina.

La ingesta combinada de una sustancia con metoclopramida conduce a un mayor riesgo de reacciones adversas extrapiramidales.

El medicamento no interactúa con warfarina, fluoxetina, digoxina, diazepam.

Cuando se combina con oxibutinina, tolterodina Se potencian los efectos colinérgicos de otros colinomimetos.

Betabloqueantes cardioselectivos, atenolol puede conducir a un aumento de la bradicardia.

Durante el embarazo y la lactancia

La seguridad de la rivastigmina durante el embarazo y la lactancia es bastante controvertida. La sustancia no tiene propiedades teratogénicas, no afecta la fertilidad, pero puede aumentar el período de gestación. No se recomienda para mujeres embarazadas. También es necesario rechazar la lactancia materna, ya que el medicamento se excreta en la leche materna.

Instrucciones especiales

Con extrema precaución, el medicamento se usa para tratar pacientes con enfermedades cardíacas y vasculares, graves arritmias.

No se recomienda operar los mecanismos y la máquina durante la terapia.

La rivastigmina puede aumentar la secreción ácido clorhídrico en el estomago

Preparaciones que contienen (análogos)

Coincidencias para el código ATX Nivel 4:NivalinExcelonAlzepilReminylGalantaminaAricept

Análogos de medios: Excelon, Rivastigmine Orion, Alzenorm.

Comentarios

A juzgar por las revisiones, los preparados de rivastigmina ayudan en las etapas iniciales. enfermedad de Parkinson. La mayoría de las veces se usa en forma de parche.

Algunos comentarios:

  • “... Cuando la enfermedad comenzó a progresar, comenzaron a usar este parche, se quedaron por casi un año. Ahora no ayuda, ni siquiera sabemos qué más recoger ";
  • "... Cuando no hay parche, todo se vuelve mucho peor, el padre es simplemente inadecuado. Y esto a pesar del hecho de que el caso es leve, la enfermedad está en la etapa inicial, el padre puede salir a caminar por sí mismo ”;
  • "... Utilizado en forma de parche, aplicado por un corto tiempo. Porque, tan pronto como el neuropatólogo fue reemplazado, resultó que no era efectivo para nuestro caso ".

Precio de rivastigmina, donde comprar

El precio de esta sustancia en forma de sistema terapéutico transdérmico. Excelon, 4.6 mg por día, 30 parches cuestan aproximadamente 3 mil 500 rublos.

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